Αντι υπερτασική σκόνη Candesartan φαρμάκων φαρμάκων κυκλοφοριακών συστημάτων CAS 145040-37-5 cilexetil

Αντι υπερτασική σκόνη Candesartan φαρμάκων φαρμάκων κυκλοφοριακών συστημάτων CAS 145040-37-5 cilexetil

Το Introductction Candesartan cilexetil:

Ο εστέρας Candesartan είναι μια οργανική ένωση με το μοριακό τύπο C33H34N6O6. Αυτό το προϊόν είναι άσπρο και γλυκό. Αναλύει γρήγορα στο σώμα στον ενεργό μεταβολίτη Candesartan. Το Candesartan είναι angiotensinⅱ στον αντίπαλο δεκτών, το οποίο αντιμετωπίζει προκλητικά angiotensin ⅱ τη συστολή με τη δέσμευση στον αγγειακό ομαλό μυ στο δέκτη, με αυτόν τον τρόπο μειώνοντας τη περιφερειακή αγγειακή αντίσταση. Κατάλληλος για την ουσιαστική υπέρταση.

Η εφαρμογή & η λειτουργία Candesartan cilexetil:

Το Candesartan υδρολύεται γρήγορα ενεργό candesartan στο σε ζώντα οργανισμό μεταβολίτη. Το Candesartan είναι εκλεκτικός angiotensinⅱ αντίπαλος δεκτών (ATl), το οποίο αντιμετωπίζει προκλητικά angiotensin ⅱ την αγγειοσυστολή με τη δέσμευση στον αγγειακό ομαλό δέκτη ATl μυών, με αυτόν τον τρόπο μειώνοντας τη περιφερειακή αγγειακή αντίσταση. Επίσης προτάθηκε ότι candesartan θα μπορούσε να εμποδίσει την έκκριση aldosterone από τον επινεφρίδιο αδένα και να διαδραματίσει έναν ορισμένο αντιυπερτασικό ρόλο. Το Candesartan δεν εμπόδισε kalinin ΙΙ και δεν είχε επιπτώσεις bradykinin στην υποβάθμιση.

Εφαρμογή:

Ο εστέρας Candesartan είναι ο πρόδρομος candesartan, ο οποίος γρήγορα και εντελώς υδρολύεται σε candesartan κατά τη διάρκεια της απορρόφησης από το γαστροεντερικό κομμάτι. Η απόλυτη βιολογική διαθεσιμότητα Candesartan είναι για 15%, και ο μέγιστος χρόνος της candesartan συγκέντρωσης πλάσματος είναι 3-4 ώρες. Το δεσμευτικό ποσοστό candesartan στην πρωτεΐνη πλάσματος ήταν μεγαλύτερο από 99% και ο προφανής όγκος της διανομής ήταν 0.13L/kg. Οι μελέτες στους αρουραίους έχουν δείξει ότι candesartan σπάνια διασχίζει το αιματοεγκεφαλικό εμπόδιο, αλλά μπορούν να διασχίσουν το placental εμπόδιο και να διανείμουν στο έμβρυο.
Το Candesartan εκκρίνεται κυρίως στα ούρα και τα περιττώματα με αρχική μορφή του, και πολύ λίγα από το εκκρίνονται στο συκώτι από O-deethylation την αντίδραση να παραγάγει τους ανενεργούς μεταβολίτες. Η απεκκριτικοη ημιζωή Candesartan είναι περίπου 9 ώρες. Το ποσοστό εκκαθάρισης πλάσματος Candesartan ήταν 14.07L/h και η ημιζωή της τελικής αποβολής ήταν ώρες 9-L3 στους ασθενείς με την υπέρταση που το διάρκεσε προφορικά ημέρα 2-λ 6mg/για 4 εβδομάδες. Τα στοιχεία έδειξαν ότι το συνολικό ποσοστό εκκαθάρισης Candesartan ήταν 0,37 μιλ. το /min·το κλ, και το νεφρικό ποσοστό εκκαθάρισης ήταν 0.19ml. Μετά από την προφορική χορήγηση του 14C-επονομαζόμενου εστέρα Candesartan, 33% και 67% των ραδιενεργών ουσιών ανακτήθηκαν από τα ούρα και τα περιττώματα, αντίστοιχα.

Το COA Candesartan cilexetil