Φάρμακο κυκλοφοριακών συστημάτων CAS 287714-41-4 για τη σκόνη Rosuvastatin αντι-atherosclerosis

Φάρμακο κυκλοφοριακών συστημάτων CAS 287714-41-4 για τη σκόνη Rosuvastatin αντι-atherosclerosis

Το Introductction Rosuvastatin:

Το Rosuvastatin, που πωλείται με το εμπορικό φίρμα Crestor, είναι astatin που χρησιμοποιείται σε σχέση με με την άσκηση, τον έλεγχο διατροφής και την απώλεια βάρους για να θεραπεύσει την υπερχοληστερολεμία και άλλους σχετικούς όρους, καθώς επίσης και για να αποτρέψει την καρδιαγγειακή πάθηση.

Η εφαρμογή & η λειτουργία Rosuvastatin:

1. Hypolipidemic επίδραση
Το Rovastatin έχει μια προφανή επίδραση στο χαμήλωμα των λιπιδίων αίματος. Γενικά, statins μπορεί να μειώσει το επίπεδο χοληστερόλης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (ldl-γ) από 17% σε 54%. Η φάση ΙΙ αποτελέσματα κλινικής δοκιμής του rovastatin έδειξε ότι όταν η δόση ήταν 80 mg, το rovastatin μείωσε το ldl-γ από 65%, το οποίο είναι η καλύτερη επίδραση μεταξύ των statins. Το Rovastatin αυξάνει τον αριθμό δεκτών LDL. Στον ανθρώπινο ηπατοκυτταρικό όγκο, το rovastatin αύξησε το mRNA όγκο του δέκτη LDL για 10 φορές περισσότερο από το pravastatin.
2. Εκλεκτική επίδραση στα ηπατοκύτταρα
Η χοληστερόλη από τα ηπατοκύτταρα είναι η κύρια αιτία του σχηματισμού χοληστερόλης αίματος, ενώ η χοληστερόλη από τα μη-ηπατοκύτταρα είναι απαραίτητη για τα κανονικά κύτταρα. Η κύρια περιοχή της δράσης του rovastatin είναι το συκώτι. Από την προοπτική της παρεμπόδισης της σύνθεσης στερόλης, η επιλεκτικότητα του rovastatin στο συκώτι αρουραίων ήταν υψηλότερη από αυτό στους περιφερειακούς ιστούς, και υψηλότερη από το pravastatin ή το simvastatin στους ιστούς συκωτιού. Το Rovastatin απορροφάται στα κύτταρα συκωτιού μέσω μιας ενεργού διαδικασίας απορρόφησης και είναι 1000 φορές πιό ισχυρό στη χοληστερόλη παρεμπόδισης στα κύτταρα συκωτιού αρουραίων απ'ό, τι στις ινοβλάστεις.
3. Επίδραση αντι-atherosclerosis
Το Rovastatin μπορεί να μειώσει το λιπίδιο αίματος, τη διήθηση λιπιδίων και το σχηματισμό κυττάρων αφρού, ο οποίος είναι ευεργετικός να καθυστερήσει atherosclerosis. Το φάρμακο μπορεί επίσης να εμποδίσει τον ομαλό πολλαπλασιασμό κυττάρων μυών και να προαγάγει το apoptosis κυττάρων με το φράξιμο της hydroxymethylglutaric όξινης διάβασης, ειδικά ο σχηματισμός των μεταβολιτών isoprenoid, σταθεροποίησης κατά συνέπεια atherosclerosis της πινακίδας και καθυστέρηση του περιστατικού και της ανάπτυξης atherosclerosis.

Εφαρμογή:

Αν και το rovastatin έχει το κοινό pharmacophore dihydroxyheptanoic όξινο μέρος των statins, το υπόλοιπο της μοριακής δομής του είναι διαφορετικό από άλλα παρόμοια φάρμακα, μεταξύ των οποίων η παρουσία πολικού methylsulfonyl αμινο το κάνει να παρουσιάσει χαμηλό έναν λιπόφιλο. Αυτό σημαίνει ότι η παθητική δυνατότητα διάχυσής της είναι χαμηλή και είναι δύσκολο να εισαχθούν τα μη-ηπατοκύτταρα. Εντούτοις, μπορεί να απορροφηθεί από τα κύτταρα συκωτιού σε μεγάλες ποσότητες μέσω της εκλεκτικής οργανικής διαδικασίας μεταφορών ανιόντων, και έχει τα χαρακτηριστικά της εκλεκτικών διανομής και της χρήσης για reductase hmg-COA στο συκώτι. Συγχρόνως, η σχετικά υδροδιαλυτή φύση της δομής της επιτρέπει σε το για να αποφύγει την ατέλεια που απαιτεί τον εκτενή μεταβολισμό του κυτοχρώματος P450 πριν από την αποβολή, και μειώνει πολύ την πιθανότητα της αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα.

Το COA Rosuvastatin